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药物开发的世外桃源—海洋天然化合物灵感解密

天然药物简史药用植物的使用,是人类长久以来在对抗疾病时,找寻药物来源所尝试之后的结果,如使用树皮、种子或果实等来治疗疾病;而现代的科学也已经证实这些药用植物的功效,并分析各种药用植物的有效活性成分,进而运用在疾病治疗上。在东方文化中,使用海洋生物作为医疗用途并不是一个新的思维,明朝李时珍所攥写的《本

生活情报2020.08.02

天然药物简史药用植物的使用,是人类长久以来在对抗疾病时,找寻药物来源所尝试之后的结果,如使用树皮、种子或果实等来治疗疾病;而现代的科学也已经证实这些药用植物的功效,并分析各种药用植物的有效活性成分,进而运用在疾病治疗上。

在东方文化中,使用海洋生物作为医疗用途并不是一个新的思维,明朝李时珍所攥写的《本草纲目》就曾记载珊瑚含有「去翳明目,安神镇惊。用于目生翳障,惊痫,鼻巾丑。」等功效,甚至在该书中把海洋中药分为石类、虫类、鳞类、介类、兽类和草类(水草)等,不仅对这些中药的主治功效做了详细的阐述,也加入许多新的创见。
大海捞药──现代海洋药物的发展然而,药物在长久的使用下,有些疾病产生所谓的抗药性,所以,科学家极需找寻新药来源。美国科学家在1967年时,首度提出所谓来自大海的药(drugs from the sea)的愿景,期望能从海洋中找寻新药。
而现代海洋药物的发展,则以科学家博格曼(Werner Bergmann)和飞聂(Robert J. Feeney)为先驱,于1950年代曾对加勒比海海绵(Tectitethyacrypta)进行研究,发现「海绵尿核苷(spongouridine)」及「海绵胸苷(spongotimidine)」两种阿拉伯糖苷类化合物。科学家在研究这两种化合物的生物活性时发现,生物系统会将其识别为核苷酸,进而影响去氧核醣核酸(deoxyribonucleic acid,DNA)複製。
因此,化学家以化合物为模板,将其结构加以修饰,合成抗肿瘤及抗病毒药物,如用于治疗白血病的抗癌药物阿糖包苷(cytarabine),其主要功能为抑制DNA聚合酶,并使细胞停滞在细胞週期中的DNA合成期;而阿糖腺苷(vidarabine)则为治疗单纯疱疹和带状疱疹病毒感染的抗病毒用药。


阿糖包苷为1969年时美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration, FDA)第一个核准上市使用的海洋药物。目前FDA核准上市使用的海洋药物共有8个,其中4个用于癌症治疗、2个用于治疗病毒感染、1个用于止痛及1个用于降血脂,而抗病毒药Carragelose®为FDA公认,处于安全状态(generally recognized as safe,GRAS)且可以作为食品添加剂使用的药品。此外,更有24种海洋药物在临床试验中显示海洋药物具有成为新药来源的潜力(表一)。......药物开发的世外桃源—海洋天然化合物灵感解密
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